甲基-β-环糊精是β-环糊精的烷基化衍生物，β-环糊精的Ｃ2，Ｃ3和Ｃ6羟基上的氢可以被甲基取代。由于甲基-β-环糊精不但水溶性好而且又溶于有机溶剂，对药物的包合能力强，所以是一个比较重要的产品，药物制剂界对它十分关注。

甲基-β-环糊精包合物比β-环糊精包合物溶解快，口服后可较快吸收达到血药浓度峰值，产生较快和较强的生物活性。因此甲基-β-环糊精可以用于改善各种非水溶性药物的生物利用度。

甲基-β-环糊精的缺点：在较高浓度下会对细胞膜起破坏作用并且有较强的溶血作用，所以不适于注射剂类药物的应用。但是在低浓度下不会产生任何溶血，而且对细胞膜的稳定起到保护作用。所以，对于溶解性差、活性高的药物，使用剂量非常低时，甲基倍他环糊精可以提高药物溶解度，生物利用度，调节药剂的疗效和用量，可以调整或控制药物的释放速度，降低药物毒副作用，增强药物的稳定性，特别对油溶性分子的增加水溶性更为有效。

2021年07月29日，山东滨州智源生物科技有限公司生产的 “甲基倍他环糊精”在国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）成功登记备案，CDE登记号：F20210000272。作为国内第一家将甲基倍他环糊精在CDE备案登记的专业环糊精制造商，智源生物一直践行“探求环糊精在人类活动中的无限应用”的企业使命。推动环糊精在人类医养健康领域的应用。本次备案登记成功体现了智源生物较高的技术水平和过硬的产品质量，同时也为制剂研发深入合作扫清了障碍，可实实在在地帮助制剂厂家解决了困难，参与到新药研发。